|
|
|
 |
|
|
|
CÁC LOẠI THUỐC KHÁNG RETROVIRUS
Thuốc kháng Retrovirus được xếp vào ba nhóm chính:
- Nhóm ức chế men sao chép ngược gốc nucleoside(NRTIs)
- Nhóm ức chế men sao chép ngược không có gốc nucleoside (NNRTIs)
- Nhóm ức chế protease
I. Nhóm ức chế men sao chép ngược gốc nuleoside (NRTIs)
Tác động: ức chế men sao chép ngược làm ngăn cản quá trình tổng hợp ADN của vi-rút . Các loại thuốc chính gồm:
Tên viết tắt Tên chính Tên biệt dược
AZT Zidovudine Retrovir â
DDI Didanosine Videxâ
DDC Zalcitabine Hividâ
3TC Lamivudine Epivirâ
d4T stavudine Zeritâ
ABC Abacavir Ziagenâ
Tenofovir
Tên thuốc |
Dạng thuốc |
Liều dùng |
Hấp thụ |
TG
bán huỷ |
Đào thải |
Nồng độ trong dịch não |
1. Zidovudine (AZT) |
- Viên nang 100 và 250 mg
- Viên nén 300 mg
- Dung dịch100 mg/10 ml
- Perf 200 mg/ml
|
500-600 mg/ngày chia uống làm 2 lần cách nhau từ 10-12 giờ |
60-70% qua ruột, uống trước hoặc sau bữa ăn, tốt nhất sau khi ăn để tránh đau dạ dày |
3 giờ |
tại thận |
50% |
2. Didanosine (ddI) |
- (*) Viên nén: 25-50-100 -150-200mg hoà tan trong nước hoặc nhai kỹ khi uống
- Viên nhộng: 125-250 mg
- Dạng bột: 2-4g
|
(*) Người lớn <60kg: 250 mg uống 1-2 lần/ngày
Người lớn >60 kg: 400 mg uống 1-2 lần/ngày |
tại ruột 20-50% |
25-40 giờ |
thận, nên lưu ý ở người suy thận |
21% |
3. Zalcitabine (ddC): ít dùng nhưng rất tốt) |
viên nén 0,375 – 0,750 mg |
0,750 mg x 3 lần/ngày
Người nhẹ cân: 0,375 x 3 lần/ngày |
>80% |
3 giờ |
tại thận, chú ý người suy thận phải giảm liều |
20% |
4. Lamivudine (3TC) |
- Viên nén 150mg
- Dung dịch:10 mg/ml
|
Người lớn 300 mg/ngày, chia làm 2 lần uống trước hoặc sau bữa ăn |
Tốt >85% |
12 giờ |
tại thận, giảm liều khi bệnh nhân suy thận |
12% |
(tiếp theo )
Tên thuốc |
Dạng thuốc |
Liều dùng |
Hấp thụ |
TG
bán huỷ |
Đào thải |
Nồng độ trong dịch não |
5. Stavudine (d4T |
- Viên nhộng:15-20-30-40 mg
- Dạng bột: 1 mg/ml
|
phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể:
>60 kg:80 mg /ngày
<60 kg:60mg /ngày |
Tốt >85% tại ruột, nên uống xa bữa ăn |
3,5 giờ |
tại thận 40%, chú ý người suy thận phải giảm liều |
39% |
6. Abacavir (ABC) |
- Viên nén: 300mg
- Dung dịch: 20 mg/ml
|
600 mg/ngày, chia làm 2 lần uống cách nhau 10-12 giờ |
tốt >83% |
3,3 giờ |
tại thận |
30-44% |
7. Tenofovir |
viên nén: 30 mg |
300mg/ngày uống 2 lần cách nhau 10-12 giờ |
tốt khi ăn |
50 giờ |
tại thận, có thể làm giảm phốt pho huyết |
chưa biết |
8.Các loại thuốc phối hợp |
- Combivir gồm AZT (300 mg) + 3TC (150 mg)
- Trizivir gồm: AZT (300 mg) + 3TC (150 mg) + ABC (300 mg) |
Liều dùng: 1 viên sáng, 1 viên tối (1-0-1)
Liều dùng : 1 viên sáng, 1 viên tối |
|
|
|
|
Chú ý: (*) viên nén khá nhạy cảm với dạ dày do vậy nên uống kèm với chất baz để trung hòa, nên uống cách bữa ăn từ 1-2 giờ.
II. Thuốc ức chế men sao chép ngược không có gốc nucleoside (NNRTIs)
Tác động: gắn vào vị trí của men sao chép ngược và làm thay đổi cấu hình không gian của men sao chép ngược.
Các loại thuốc chính: Tên chính Biệt dược
Nevirapine Viramuneâ
Efavirenz Sustivaâ
Delavirdine Rescriptorâ
|
Dạng thuốc |
Liều dùng |
Hấp thụ |
TG bán hủy |
Đào thải |
Nồng độ trong dịch não |
Nevirapine |
- Viên nén:
200 mg
- Dung dịch: 20 mg/ml
|
400 mg/ngày uống 1-2 lần trong ngày, chỉ nên uống 1 viên trong ngày trong vòng 15 ngày đầu để làm giảm tác dụng phụ, nếu sau 15 ngày không có dị ứng tăng liều lên 2 viên/ngày, nếu có dị ứng phải ngưng thuốc |
tốt >90% |
25-30 giờ |
tại thận và tiêu hoá |
2,26-1,2% |
Efavirenz |
viên nang: 50-100-200 mg |
600 mg/ngày uống 1 lần duy nhất trong ngày |
tốt, không liên quan đến bữa ăn |
lâu từ 40-55 giờ |
tại thận và hệ tiêu hóa |
thấp nhưng vẫn gây tác dụng phụ ở hệ thần kinh |
Delavirdine |
viên nén
100-200 mg |
400 mg x 3lần/ngày |
tốt không liên quan đến bữa ăn |
3,3 giờ |
tại thận |
30-44% |
(VTTN – còn tiếp) – Tài liệu tham khảo: giống như ở bài chỉ định điều trị thuốc kháng Retrovirus cho bệnh nhân nhiễm HIV
|
|
|
|
|
